TPCA-1

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Katalog-Nr.

CEI-1559

Beschreibung

TPCA-1 ist ein selektiver Inhibitor der IκB-Kinase-2 mit IC50-Werten von 17,9 nM und 0,4 μM für IKK-2 und -1, respektive.

Produktübersicht

TPCA-1 ist ein neuartiger, potenter und selektiver Inhibitor von humanem IKK-2. Der Nachweis, dass IκB-Kinase 2 (IKK-2) eine entscheidende Rolle bei der durch den nuklearen Faktor-κB regulierten Produktion von proinflammatorischen Molekülen durch Stimuli wie Tumornekrosefaktor (TNF)-α und Interleukin (IL)-1 spielt, deutet darauf hin, dass die Hemmung von IKK-2 bei der Behandlung von rheumatoider Arthritis von Vorteil sein könnte.

CAS-Nr.

507475-17-4

Molekulargewicht

279,29

Reinheit

0.98

Lagerung

Desikrieren bei -20°C

Targets

IKK-2

IC50

17,9 nM; 0,4 μM

Molekularformel

C12H10FN3O2S

Chemischer Name

2-(Carbamoylamino)-5-(4-fluorophenyl)thiophen-3-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Die Bestimmung der Aktivität von TPCA-1 gegen zehn ausgewählte Kinasen, COX-1 und COX-2, zeigte, dass die Verbindung eine ~550-fache Selektivität für IKK-2 im Vergleich zu diesen zehn Enzymen aufweist. TPCA-1 hemmt die lipopolysaccharid-induzierte Produktion von TNF-α, IL-6 und IL-8 in menschlichen Monozyten mit einem IC50 von 170 bis 320 nM.

In vivo

Die prophylaktische Verabreichung von TPCA-1 in Dosen von 3, 10 oder 20 mg/kg führte zu einer dosisabhängigen Reduktion der Schwere der murinen kollageninduzierten Arthritis. Die signifikant reduzierte Krankheitsseverity und die Verzögerung des Krankheitsbeginns, die durch die Verabreichung von TPCA-1 in einer Dosis von 10 mg/kg resultierten, waren vergleichbar mit den Effekten des antirheumatischen Medikaments Etanercept.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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