Trametinib DMSO-Solvathydrat

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Katalog-Nr.

CEI-1560

Produktübersicht

Trametinib (auch bekannt als GSK1120212 oder JTP 74057), ursprünglich als p15-induktive Verbindung identifiziert, ist ein neuartiger und potenter allosterischer Inhibitor der MEK-Kinase, der eine ATP-nicht-kompetitive Hemmung gegen die MEK1- und MEK2-Kinase aufweist. Es hat breite antitumorale Aktivitäten in einer Vielzahl von Tumor-Xenograft-Modellen gezeigt, einschließlich der HT-29- und COLO205-Kolorektalkrebszelllinien. Trametinib induziert die Expression von p15 und p27, reduziert die Cyclin D1-Spiegel und verursacht die Dephosphorylierung des RB-Proteins sowie einen G1-Phasen-Stopp mit einer Reduktion der TS-Expression in HT-29-Zellen. Es hemmt auch effektiv p-ERK 1/2, was zu einer Hemmung des Zellwachstums in Tumorzelllinien mit B-RAF-Mutationen führt.

CAS-Nr.

1187431-43-1

Molekulargewicht

693,53

Reinheit

0.9978

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

GSK-1120212 DMSO-Solvathydrat; Trametinib; JTP-74057; GSK-1120212; GSK1120212; GSK 1120212; JTP 74057; JTP74057

Targets

MEK1/MEK2

Molekularformel

C28H29FIN5O5S

Chemischer Name

N-[3-[3-Cyclopropyl-5-(2-Fluoro-4-iodoanilino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl]acetamid; Methylsulfinylmethan

Löslichkeit

Löslich in DMSO

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