TSU-68 (SU6668)

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Katalog-Nr.

CEI-0005

Beschreibung

TSU-68 (SU6668, Orantinib) kann FGFR1, PDGFRbeta und Flk-1/KDR mit Ki von 8 nM, 1200 nM und 2100 nM stark hemmen.

CAS-Nr.

252916-29-3

Molekulargewicht

310,35

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

FGFR1, PDGFRbeta, Flk-1

Molekularformel

C18H18N2O3

Chemischer Name

(Z)-3-(2,4-Dimethyl-5-((2-Oxoindolin-3-ylidene)methyl)-1H-pyrrol-3-yl)propansäure

Löslichkeit

DSMO 62 mg/mL Wasser

In vitro

TSU-68 (SU6668, Orantinib) kann FGFR1, PDGFRbeta und Flk-1/KDR mit Ki von 8 nM, 1200 nM und 2100 nM stark hemmen. TSU-68 in Kombination mit Docetaxel zeigte eine vielversprechende antitumorale Reaktion mit handhabbarer Toxizität bei Patienten mit anthrazyklin-resistentem metastasiertem Brustkrebs.

In vivo

(1) In einem Mausmodell von Eierstockkrebs hemmte die orale Verabreichung von SU6668 die Angiogenese und die peritoneale Dissemination und verlängerte das Überleben bei Mäusen mit peritoneal disseminiertem Eierstockkrebs. Diese Effekte wurden sowohl bei den VEGF- als auch bei den PDGF-hypersekretierenden Zelllinien beobachtet.
(2) Das humane Kolonkarzinom-Xenograft TSU-68 hemmte signifikant das Tumorwachstum und die Bildung von Lebermetastasen bei humanen Kolonkarzinom-Xenografts.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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