Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0838

Beschreibung

Tyrphostin 9 wurde zunächst als EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von 460 μM entwickelt, hat sich jedoch auch als potenter gegenüber PDGFR mit einer IC50 von 0,5 μM erwiesen.

Alias

Tyrphostin AG 17, Malonaben, NSC 242557, RG-50872

CAS-Nr.

10537-47-0

Molekulargewicht

282,38

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Synonyme

Tyrphostin AG 17, Malonaben, NSC 242557, RG-50872

Targets

EGFR, PDGFR

IC50

460 μM

Molekularformel

C18H22N2O

Chemischer Name

Propanedinitril, 2-[[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methylene]-

Löslichkeit

DMSO 56 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 56 mg/mL

In vitro

SF 6847 hemmt die Replikation des Herpes-simplex-Virus Typ 1 (HSV-1) mit einem IC50 von 40 nM. SF 6847 (50 nM) kehrt teilweise die durch Natriumorthovanadat induzierte HSV-1-Plaque-Bildung um. SF 6847 (< 400 nM) verringert die Phosphorylierung von viralen Phosphoproteinen dosisabhängig, jedoch ist die durch SF 6847 (< 800 nM) induzierte Reduktion der Proteinsynthese nicht dosisabhängig. SF 6847 verhindert die durch PDGF induzierte Tyrosinphosphorylierung von LRP in Caveolen in menschlichen Fibroblasten, was darauf hindeutet, dass die PDGF-BB-vermittelte LRP-Aktivierung Tyrosinphosphorylierung und somit die Aktivierung von PDGFR-β erfordert. SF 6847 (1 mM) blockiert den strain-induzierten stimulierenden Effekt auf die DNA-Synthese von fetalen Lungenzellen. SF 6847 (1 μM) führt zu einer erhöhten Exon-Einschluss von MAPT Exon 10. SF 6847 hat keinen Einfluss auf die Translation oder Stabilität der beiden mRNAs. SF 6847 (1,6 μM) erhöht den Einschluss von MAPT Exon 10 um das 2-Fache in SHSY-5Y-Zellen.

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