Tyrphostin AG 1296 (AG 1296)

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Katalog-Nr.

CEI-0876

Beschreibung

Tyrphostin AG 1296 (AG 1296) ist ein Inhibitor von PDGFR mit einer IC50 von 0,3-0,5 μM, keine Aktivität gegenüber EGFR.

CAS-Nr.

146535-11-7

Molekulargewicht

266,29

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

PDGFR, FGFR, c-Kit

IC50

1 μM; 12,3 μM; 1,8 μM

Molekularformel

C16H14N2O2

Chemischer Name

Quinoxalin, 6,7-Dimethoxy-2-phenyl-

Löslichkeit

DMSO 6 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

AG 1296 hemmt selektiv die PDGF-Rezeptor-Kinase und die PDGF-abhängige DNA-Synthese in Swiss 3T3-Zellen und in endothelialen Zellen der Schweine-Aorta mit 50%-Inhibitionskonzentrationen von unter 5 bzw. 1 μM. AG1296 hemmt FGFR und c-Kit mit einer IC50 von 12,3 μM bzw. 1,8 μM in Swiss 3T3-Zellen. AG1296 hemmt stark die Signalübertragung der menschlichen PDGF-α- und -β-Rezeptoren, hat jedoch keinen Einfluss auf die Autophosphorylierung des VEGFR KDR oder auf die durch VEGF induzierte DNA-Synthese in endothelialen Zellen der Schweine-Aorta. Die Behandlung mit AG1296 kehrt den transformierten Phänotyp von sis-transfizierten NIH 3T3-Zellen um, hat jedoch keinen Einfluss auf src-transformierte NIH3T3-Zellen. AG1296 ist ein ATP-wettbewerbsfähiger Inhibitor. AG1296 stört weder die PDGF-Bindung noch die Dimerisierung des PDGF-Rezeptors, während es die Autophosphorylierung des PDGF-Rezeptors aufhebt. Somit ist AG1296 ein reiner Inhibitor der katalytischen Aktivität der Rezeptor-Tyrosinkinase.

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