Tyrphostin AG 879 (AG 879)

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Katalog-Nr.

CEI-0877

Beschreibung

AG879 hemmt HER2/ErbB2 potenziell mit einem IC50 von 1 μM, 100- und 500-fach selektiver zu ErbB2 als zu PDGFR und EGFR.

CAS-Nr.

148741-30-4

Molekulargewicht

316,46

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

ErbB2

IC50

1 μM

Molekularformel

C18H24N2OS

Chemischer Name

2-Propenethioamid, 3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-, (2E)-

Löslichkeit

DMSO 36 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 3 mg/mL

In vitro

AG879 hemmt das Wachstum von FET6αS26X-Zellen in einer konzentrationsabhängigen Weise. AG879 (10 nM) blockiert die Aktivierung von PAK1 und unterdrückt die durch RAS induzierte maligne Transformation von NIH 3T3-Zellen. AG879 (<1 μM) hemmt die Tyr-Phosphorylierung von ERK und deren Assoziation mit PAK1 in v-Ha-RAS-transformierten NIH 3T3-Fibroblasten. AG879 reduziert dosisabhängig die Zellzahlen von MCF-7 und zeigt bereits bei 0,4 mM einen signifikanten Effekt durch Hemmung der DNA-Synthese und Mitose. AG879 (<20 μM) hemmt die Aktivierung von ERK-1/2 in MCF-7-Zellen. AG879 (5 μM) verringert die Expression der Hsp90-Client-Proteine RAF-1 und HER-2. AG879 (20 μM) verringert dramatisch die Proliferation mit einer variablen Zunahme der Apoptose in Zelllinien von humanem Leiomyosarkom (HTB-114, HTB-115, HTB-88), Rhabdomyosarkom (HTB-82, TE-671), prostatischem Adenokarzinom (PC-3), akuter promyelocytärer Leukämie (HL-60) und histiozytischem Lymphom (U-937).

In vivo

AG879 (2 mg) induziert eine Verringerung des Krebswachstums bei athymischen NOD/SCID-Mäusen, die mit HTB-114 oder HL-60 transplantiert wurden. Die Behandlung mit AG 879 (20 mg/kg) hält 50% der Mäuse absolut frei von RAS-induzierten Sarkomen und reduziert dramatisch die Größe der wachsenden Sarkome in den nackten Mäusen, die v-Ha-RAS-transformierte NIH 3T3-Zellen tragen.

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