U0126-EtOH

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Katalog-Nr.

CEI-0160

Beschreibung

U0126 kann MEK1 und MEK2 mit einer IC50 von 72 nM bzw. 58 nM hemmen.

Alias

UO126 EtOH

CAS-Nr.

1173097-76-1

Molekulargewicht

426,56

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

UO126 EtOH

Targets

MEK1, MEK2

Molekularformel

C20H22N6OS2

Chemischer Name

(2Z,3Z)-2,3-bis(amino(2-aminophenylthio)methylene)succinonitril, Ethanol

Löslichkeit

DMSO 85 mg/mL Wasser

In vitro

U0126 ist ein nichtkompetitiver Inhibitor sowohl für die MEK-Substrate ATP als auch ERK. U0126 kann MEK1 und MEK2 mit einer IC50 von 72 nM bzw. 58 nM hemmen. U0126 unterdrückte selektiv das wachstumsunabhängige Wachstum von Ki-ras-transformierten Zellen. U0126 blockierte nicht nur den MAPK-Weg, sondern auch den p70S6K-Weg. U0126 schützte HT22-Zellen erheblich vor oxidativem Stress, der durch Glutamat induziert wurde, was mit einer Hemmung der Phosphorylierung von ERK1/2 einherging. U0126 schützte auch primär kultivierte kortikale Neuronen von Ratten vor Glutamat oder Hypoxie.

In vivo

U0126 scheint in diesem Modell der hyperglykämischen ischämischen Hirnverletzung neuroprotektiv zu sein. U0126 reduzierte effektiv die Infarktgröße und verbesserte die Neurologie bei hyperglykämischen Ratten, sowohl wenn es vor als auch nach dem ischämischen Beginn verabreicht wurde.

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