Vandetanib (Zactima)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0050

Beschreibung

Vandetanib (ZD6474) kann VEGFR2 mit einem IC50 von 40 nM hemmen.

Alias

ZD6474

CAS-Nr.

443913-73-3

Molekulargewicht

475,35

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

ZD6474

Targets

VEGFR2

Molekularformel

C22H24BrFN4O2

Chemischer Name

N-(4-Bromo-2-fluorphenyl)-6-methoxy-7-((1-Methylpiperidin-4-yl)methoxy)quinazolin-4-amin

Löslichkeit

DMSO 4 mg/mL Wasser

In vitro

Als neuartiger, oral verfügbarer, ATP-mimetischer kleiner Molekülinhibitor hemmt Vandetanib (ZD6474) den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-Rezeptor (VEGFR)-2, fms-ähnliche Tyrosinkinase 4 (VEGFR-3) und den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) mit IC50 von 40 nM, 110 nM und 500 nM. Vandetanib (ZD6474) ist auch ein Inhibitor der während der Transfektion umgeordneten (RET) Tyrosinkinasen und kann RET-abgeleitete Onkoproteine bei etwa 100 nM hemmen. Vandetanib (ZD6474) kann die Zellproliferation von menschlichen Nabelschnurvenenendothelzellen blockieren, die durch vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-A stimuliert werden, mit einer IC50 von 60 nM.

In vivo

In vivo hatten Mäuse in der Vandetanib-Gruppe signifikant niedrigere Tumorvolumina als die in der Kontrollgruppe. Vandetanib induziert einen Anstieg der Apoptose sowohl von Tumorzellen als auch von Endothelzellen innerhalb der Tumor-Xenografts. Die Tiere wurden 28 Tage lang mit 1 mg/kg/d (DTX1) oder 6 mg/kg q4d (DTX6) Docetaxel mit oder ohne Vandetanib (15 mg/kg/d p.o.) behandelt, wobei sie UMSCC2-Tumor-Xenografts trugen. Docetaxel mit Vandetanib ist wirksam bei der Behandlung von UMSCC2-Xenografts in Konzentrationen, die für Expositionen beim Menschen relevant sind.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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