Vatalanib 2HCl (PTK787)

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Katalog-Nr.

CEI-0062

Beschreibung

Vatalanib-Dihydrochlorid (PTK787, ZK 222584) kann VEGFR-2 (KDR), VEGF-R1 (FLT-1), Flk und c-Kit mit einer IC50 von 37 nM, 77 nM, 270 nM und 730 nM hemmen.

Alias

ZK222584

CAS-Nr.

212141-51-0

Molekulargewicht

419,73

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Synonyme

ZK222584

Targets

VEGFR2(KDR), VEGF-R1(FLT-1), Flk, c-Kit

Molekularformel

C20H15ClN4?2HCl

Chemischer Name

N-(4-Chlorphenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amin dihydrochlorid

Löslichkeit

DSMO 85 mg/mL Wasser 10 mg/mL Ethanol 6 mg/mL

In vitro

Vatalanib-Dihydrochlorid (PTK787, ZK 222584) kann VEGFR-2 (KDR), VEGF-R1 (FLT-1), Flk und c-Kit mit IC50 von 37 nM, 77 nM, 270 nM und 730 nM hemmen. PTK787 (ZK 222584) hemmt die durch VEGF induzierte Autophosphorylierung des Kinase-Insert-Domänen-haltigen Rezeptors (KDR), die Proliferation, Migration und das Überleben von Endothelzellen. PTK787/ZK 222584 induziert eine dosisabhängige Hemmung der durch VEGF und PDGF induzierten Angiogenese in einem Wachstumsfaktor-Implantatmodell sowie eine tumorzellgetriebene Angiogenese.

In vivo

(1) Nierenzellkarzinom (RCC) Als spezifischer Inhibitor beider VEGF-Rezeptor-Tyrosinkinasen hemmt PTK787/ZK 222584 wirksam das Tumorwachstum, die Metastasenbildung und die Tumorvascularisierung im murinen Nierenzellkarzinom. (2) MM-Zelllinien PTK787 wirkt sowohl direkt auf MM-Zellen als auch im Mikroumfeld des Knochenmarks. Konkret hemmt PTK787 (1-5 Mikromolar) die Proliferation von MM-Zellen um 50%. Dieser Effekt von PTK787 ist dosisabhängig in beiden MM-Zelllinien. PTK787 verstärkt den hemmenden Effekt von Dexamethason auf das Wachstum von MM-Zellen und kann den schützenden Effekt von Interleukin 6 (IL-6) gegen Dexamethason-induzierte Apoptose überwinden. PTK787 (1 Mikromolar) blockiert auch die durch VEGF induzierte Migration von MM-Zellen über eine extrazelluläre Matrix. Wichtig ist, dass PTK787 auch die erhöhte Proliferation von MM-Zellen sowie die erhöhte Sekretion von IL-6 und VEGF in Kulturen von MM-Zellen, die an Knochenmarkstammzellen haften, hemmt. (3) Maligne Gliom-Zelllinien Die frühe und verzögerte Anwendung von PTK787 (ZK222584) bei V(+) Gliom-tragenden Tieren führte zu einer signifikanten Reduktion der Tumorgröße (71% und 36%, P (4) Modelle der rheumatoiden Arthritis Die Behandlung mit PTK787 (ZK222584) führte zu einer dosisabhängigen Reduktion der Vaskularität im granulomatösen Luftbeutelmodell. PTK787 (ZK222584) hemmte die Schwellung des Knies um 40% bei antigeninduzierter Arthritis.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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