VE-821

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Katalog-Nr.

CEI-0864

Beschreibung

VE-821 ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von ATR mit Ki/IC50 von 13 nM/26 nM, zeigt eine Hemmung der H2AX-Phosphorylierung, minimale Aktivität gegen PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR und PI3Kγ.

CAS-Nr.

1232410-49-9

Molekulargewicht

368,41

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

ATR

IC50

13 nM (Ki)

Molekularformel

C18H16N4O3S

Chemischer Name

2-Pyrazincarbonsäureamid, 3-Amino-6-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-

Löslichkeit

DMSO 74 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

VE-821 zeigt eine ausgezeichnete Selektivität für ATR mit minimaler Kreuzreaktivität gegen die verwandten PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR und PI3K (Kis von 16 μM, 2,2 μM, >1 μM und 3,9 μM, jeweils). VE-821 allein führt zu einem großen Teil der Krebszellpopulationen zum Tod, aber es limitiert nur reversibel die Zellzyklusprogression in normalen Zellen, mit minimalem Tod oder langfristig schädlichen Auswirkungen. VE-821 zeigt zusammen mit der Behandlung mit Cisplatin die ausgeprägteste Synergie. VE-821 hemmt das Zellwachstum von H2AX mit einem IC50 von 800 nM.

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