Vemurafenib (PLX4032)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0150

Beschreibung

Als ein onkogenes BRAF-Kinase-Inhibitor kann PLX4032 (Vemurafenib) B-RAF(V600E), C-RAF, MAP4K5 (KHS1), SRMS, ACK1 und FGR mit einer IC50 von 31 nM, 48 nM, 51 nM, 18 nM, 19 nM und 63 nM hemmen.

Alias

RG7204

CAS-Nr.

918504-65-1

Molekulargewicht

489,92

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Synonyme

RG7204

Targets

b-Raf(V600E)/c-Raf, MAP4K5KHS1), SRMS, ACK1, FGR

Molekularformel

C23H18ClF2N3O3S

Löslichkeit

DSMO 98 mg/mL Wasser

In vitro

Als ein onkogenes BRAF-Kinase-Inhibitor kann PLX4032 (Vemurafenib) B-RAF(V600E), C-RAF, MAP4K5 (KHS1), SRMS, ACK1 und FGR mit einer IC50 von 31 nM, 48 nM, 51 nM, 18 nM, 19 nM und 63 nM hemmen. Für Zelllinien kann PLX4032 menschliche PBMC mit einer IC50 zwischen 50 nM und 150 nM hemmen, während PLX4032 BRAF(V600E) mutierte Melanomzelllinien mit einer IC50 von 1 µM hemmt. PLX4032 hatte einen marginalen Effekt auf den Zellzyklus-Stopp, apoptotische Zellveränderungen oder die Veränderung phosphorylierter Signalmoleküle in Lymphozyten. Die zytotoxische Aktivität von PLX4032 blieb bis zu hohen Konzentrationen von 50 µM erhalten. PLX4032 hemmt die Proliferation von BRAF(V600E) Tumorzellen, jedoch nicht die von HER-Kinase-abhängigen Tumoren. PLX4032 hemmt den ERK-Signaloutput in mutierten BRAF-Zellen, während es die Expression dieser Gene in Tumorzellen mit wildtypischem RAF vorübergehend aktiviert. Somit hemmt PLX4032 den ERK-Signaloutput auf eine mutante BRAF-selektive Weise. RG7204 hemmte die Proliferation und die Mitogen-aktivierte Protein/extrazellulär regulierte Kinase (ERK) Kinase sowie die ERK-Phosphorylierung in einem Panel von Tumorzelllinien, einschließlich Melanomzelllinien, die BRAF(V600E) oder andere mutierte BRAF-Proteine, die an Codon 600 verändert sind, exprimieren, jedoch fehlte RG7204 die Aktivität in Zelllinien, die wildtypisches BRAF oder nicht-V600-Mutationen exprimieren.

In vivo

In mehreren Tumor-Xenograft-Modellen von BRAF(V600E)-exprimierendem Melanom führte die Behandlung mit PLX4032(RG7204) zu partiellen oder vollständigen Tumorrückgängen und verbesserte das Überleben der Tiere, in einer dosisabhängigen Weise.

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