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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

Vicriviroc Malat

Katalog-Nr.
CEI-0332
Beschreibung
Vicriviroc Malat
CAS-Nr.
"541503-81-5
Molekulargewicht
667,72
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius
Targets
CCR5
Molekularformel
C28H38F3N5O2.C4H6O5
Löslichkeit
Nein
In vitro
Vicriviroc ist nahezu 6-fach weniger aktiv als SCH-C (IC50 = 5,8 µM gegenüber 1,1 µM) bei der Abschwächung des hERG-Stroms in spannungsgesteuerten L929-Zellen, was auf ein reduziertes Potenzial für kardiale Effekte hinweist. Vicriviroc hemmt die durch MIP-1alpha induzierte Migration von Ba/F3-Zellen, die stabil rekombinantes menschliches CCR5 exprimieren, mit einem IC50 von 0,91 nM. Vicriviroc ist auch hochaktiv gegen einen Clade G russischen Isolat RU570 mit einem EC90 von 16 nM, das resistent gegen die Hemmung durch SCH-C ist (EC90 > 1 µM). Vicriviroc könnte einen frühen Schritt im viralen Lebenszyklus vor der reversen Transkription und der Reifung des Virions anvisieren, die Ziele von Reverse-Transkriptase-Hemmern und Protease-Hemmern sind.

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