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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

Vismodegib (GDC-0449)

Katalog-Nr.
CEI-0201
Beschreibung
Vismodegib (GDC-0449) kann Hedgehog und p-gp mit 3 nM und 3 µM hemmen.
CAS-Nr.
879085-55-9
Molekulargewicht
421.3
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver
Targets
Igel, p-gp
Molekularformel
C19H14Cl2N2O3S
Chemischer Name
2-Chloro-N-(4-chloro-3-(pyridin-2-yl)phenyl)-4-(methylsulfonyl)benzamid
Löslichkeit
DMSO 84 mg/mL Wasser
In vitro
GDC-0449 (2-Chloro-N-(4-chloro-3-(pyridin-2-yl)phenyl)-4-(methylsulfonyl)benzamid) ist ein potenter Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs. Die Behandlung mit GDC-0449 kann zu einer schnellen (wenn auch vorübergehenden) Rückbildung des Tumors und einer Reduktion der Symptome bei metastasiertem Medulloblastom führen. GDC-0499 hemmte die Zellviabilität und induzierte Apoptose in drei Zelllinien von Bauchspeicheldrüsenkrebs und Bauchspeicheldrüsen-CSCs. Dieser Inhibitor unterdrückte auch die Zellviabilität, Gli-DNA-Bindung und transkriptionale Aktivitäten und induzierte Apoptose durch Aktivierung von Caspase-3 und PARP-Spaltung in Bauchspeicheldrüsen-CSCs. Die durch GDC-0449 induzierte Apoptose in CSCs zeigte eine erhöhte Fas-Expression und eine verringerte Expression von PDGFRalpha. Und Bcl-2 wurde herunterreguliert, während die Expression von TRAIL-R1/DR4 und TRAIL-R2/DR5 nach der Behandlung von CSCs mit GDC-0449 erhöht war.

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