VS-5584 (SB2343)

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Katalog-Nr.

CEI-1574

Beschreibung

VS-5584 (SB2343) ist ein potenter und selektiver dualer Inhibitor von PI3K/mTOR für mTOR, PI3Kα/β/δ/γ mit einem IC50 von 3,4 nM und 2,6-21 nM.

Produktübersicht

VS-5584 (SB2343), ein Purinanalogon, ist ein neuartiger kleiner Molekülinhibitor sowohl der mammalischen Zielstruktur von Rapamycin (mTOR) Kinase als auch aller Klasse I Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K) Isoformen, der die Aktivität von mTOR, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ und PI3Kδ ATP-kompetitiv hemmt, mit Werten der 50%-Hemmungskonzentration IC50 von 37 nmol/L, 16 nmol/L, 68 nmol/L, 25 nmol/L und 42 nmol/L. VS-5585 moduliert robust den zellulären PI3K/mTOR-Weg, einen der am häufigsten aktivierten Signalwege im menschlichen Krebs, durch Hemmung der Phosphorylierung von Substraten stromabwärts von PI3K und mTORC1/2. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass VS-5584 dosisabhängig die PI3K/mTOR-Signalgebung im Tumorgewebe hemmt, was zu einer Hemmung des Tumorwachstums in menschlichen Xenograft-Modellen führt.

CAS-Nr.

1246560-33-7

Molekulargewicht

354,41

Reinheit

0.9976

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

SB-2343; VS5584; VS 5584; SB2343; SB 2343

Targets

MTOR/P13K

IC50

3,4 nM; 2,6 nM; 3,3 nM; 21 nM; 2,7 nM; 3,0 nM

Molekularformel

C17H22N8O

Chemischer Name

5-(8-Methyl-2-Morpholin-4-yl-9-propan-2-ylpurin-6-yl)pyrimidin-2-amin

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

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