VTP-27999 Hydrochlorid

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Katalog-Nr.

CEI-1575

Beschreibung

VTP-27999 Hydrochlorid ist ein potenter Inhibitor von Renin mit einem IC50-Wert von 0,3 nM für menschliches Renin.

Produktübersicht

VTP-27999-Hydrochlorid ist ein hochpotenter und selektiver Reninhemmer (IC50 = 0,47 nM). Es zeigt eine >1000-fache Selektivität für Renin gegenüber >150 Rezeptoren, Ionenkanälen und Enzymen. VTP-27999-Hydrochlorid ist die Hydrochlorid-Salzform von VTP-27999. Renin ist eine Asparylprotease, die Angiotensinogen im Plasma in Angiotensin I spaltet. Es fungiert als Regulator des Blutdrucks und der Natriumhomöostase. In vitro erhöht VTP-27999 die Renin-Immunreaktivität um >30%, es bindet an säureaktiviertes, intaktes Prorenin und fördert die Immunreaktivität in einem Renin-Assay. In vaskulären glatten Muskelzellen blockiert VTP-27999 auch die Fähigkeit von Renin, die Phosphorylierung der extrazellulär regulierten Kinase 1/2 zu aktivieren. In doppelt transgenen Ratten, die so konstruiert wurden, dass sie menschliches Renin und Angiotensinogen mit schwerer Hypertonie exprimieren, induziert eine 24-stündige Behandlung mit 10 mg/kg VTP-27999 eine größere Reduktion des mittleren arteriellen Blutdrucks und eine längere Wirkungsdauer.

CAS-Nr.

1264191-73-2

Molekulargewicht

561,54

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

VTP27999 Hydrochlorid; VTP 27999 Hydrochlorid

Targets

menschliches Renin

IC50

0,3 nM

Molekularformel

C26H42Cl2N4O5

Chemischer Name

methyl N-[2-[(R)-(3-Chlorphenyl)-[1-[[(2S)-2-(methylamino)-3-[(3R)-oxan-3-yl]propyl]carbamoyl]piperidin-3-yl]methoxy]ethyl]carbamat; Hydrochlorid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

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