VX-222 (VCH-222, Lomibuvir)

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Katalog-Nr.

CEI-1577

Beschreibung

VX-222 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der HCV RNA-abhängigen RNA-Polymerase mit einem IC50-Wert von 0,94-1,2 μM.

Produktübersicht

VX-222, ein Derivat der Thiophen-2-Carbonsäure, ist ein potenter nicht-nukleosidischer Inhibitor (NNI) der Hepatitis-C-Virus (HCV) RNA-Polymerase, einem Enzym, das die RNA-Synthese durch einen de novo-initiierten Mechanismus oder durch Verlängerung von einer primed Vorlage reguliert. Es bindet an die allosterische Tasche II des Daumens der HCV RNA-abhängigen RNA-Polymerase mit hydrophoben Wechselwirkungen zwischen der 4-Methylcyclohexanoyl-Gruppe von VX-222 und L412, M423 und I482 des Daumen II-Domäne. VX-222 zeigt eine bevorzugte Hemmung der primerabhängigen RNA-Synthese im Vergleich zur de novo-initiierten RNA-Synthese, wobei die 50%-Hemmungskonzentration IC50-Werte von 0,011 bis >5 μM in fünf verschiedenen Vorlagen der RNA-Synthese reicht.

CAS-Nr.

1026785-59-0

Molekulargewicht

445,6

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Lomibuvir, VCH222, VCH-222, VX222

Targets

HCV RNA-Polymerase

IC50

0,94-1,2 μM

Molekularformel

C25H35NO4S

Chemischer Name

5-(3,3-Dimethylbut-1-ynyl)-3-[(4-Hydroxycyclohexyl)-(4-Methylcyclohexanecarbonyl)amino]thiophen-2-carbonsäure

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

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