VX-702

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Katalog-Nr.

CEI-1578

Beschreibung

VX-702 ist ein hochselektiver Inhibitor von p38α MAPK,

Produktübersicht

VX-702 ist ein selektiver Inhibitor von p38α MAPK mit einem IC50-Wert, der zwischen 4 nM und 20 nM liegt. P38 mitogen-aktivierte Proteinkinasen (p38 MAPK), auch bekannt als MAPK14, sind eine Klasse von mitogen-aktivierten Proteinkinasen und spielen eine wichtige Rolle in einer Signalkaskade, die die zellulären Reaktionen auf Zytokine und Stress steuert. VX-702 ist ein potenter p38α MAPK-Inhibitor und wurde mit dem Ziel entwickelt, eine höhere Affinität und größere Selektivität im Vergleich zu den zuerst berichteten p38α MAPK-Inhibitoren zu erreichen. Bei Tests mit PLTs (Thrombozyten) führte VX-702 zu einer besseren Erhaltung der mitochondrialen, funktionalen, strukturellen und metabolischen Parameter der PLTs während der 7-tägigen Lagerung und stellte die Eigenschaften der PLTs nach einer verlängerten Unterbrechung der Agitation auf das Niveau kontinuierlich agitierten PLTs wieder her. Im Modell der isolierten perfundierten Rattenniere (IPRK) zeigte die Verabreichung von VX-702 in einer Dosisrange von 100 bis 600 ng/mL eine lineare Ausscheidung, und die Clearance-Daten waren konsistent mit einer netten Rückresorption durch die Niere. Darüber hinaus zeigte sich, dass VX-702 kein Substrat für renale organische Anionen- und organische Kationen-Transportsysteme ist.

CAS-Nr.

479543-46-9

Molekulargewicht

404.33

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

p38α

IC50

4 nM-20 nM

Molekularformel

C19H12F4N4O2

Chemischer Name

6-(N-Carbamoyl-2,6-difluoroanilino)-2-(2,4-difluorophenyl)pyridin-3-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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