VX-745

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Katalog-Nr.

CEI-0172

Beschreibung

VX-745

CAS-Nr.

209410-46-8

Molekulargewicht

436,26

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver

Targets

p38-alpha MAPK, p38-beta MAPK

Molekularformel

C19H9Cl2F2N3OS

Löslichkeit

Nein

In vitro

VX-745, ein führender entzündungshemmender Kandidat, ist ein kleines Molekül, das als Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK) wirkt. VX-745 hemmt die Sekretion von Interleukin 6 (IL-6) und vaskulärem endothelialem Wachstumsfaktor (VEGF) in mesenchymalen Stammzellen des Knochenmarks (BMSCs), ohne deren Lebensfähigkeit zu beeinträchtigen. VX-745 kann auch die von Tumornekrosefaktor Alpha (TNF-alpha) induzierte IL-6-Sekretion in BMSCs hemmen. VX-745 hemmt sowohl die Proliferation von MM-Zellen als auch die IL-6-Sekretion in BMSCs, die durch die Adhäsion von MM-Zellen an BMSCs ausgelöst wird. VX-745 kann das parakrine Wachstum von MM-Zellen im BM-Milieu hemmen und die durch Zelladhäsion bedingte Arzneimittelresistenz überwinden. VX-745 hemmte die TNF-Freisetzung aus mit LPS stimulierten menschlichen THP-1-Zellen mit IC50s von 29 nM.

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