VX-765

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0178

Beschreibung

VX-765 kann Caspase-1 mit einem Ki von 0,8 nM hemmen.

CAS-Nr.

273404-37-8

Molekulargewicht

509

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

caspase-1

Molekularformel

C24H33ClN4O6

Chemischer Name

(S)-1-((S)-2-(4-Amino-3-chlorobenzamid)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((2R,3S)-2-Ethoxy-5-oxo-tetrahydrofuran-3-yl)pyrrolidin-2-carboxamid

Löslichkeit

DSMO Wasser Ethanol

In vitro

VX-765 kann Caspase-1 mit einem Ki von 0,8 nM hemmen. Als ein oral aktiver IL-konvertierender Enzym/Caspase-1-Hemmer blockiert VX-765 die Sekretion von IL-1beta mit gleicher Potenz in von LPS stimulierten Zellen aus FCAS (Familiales kaltes autoinflammatorisches Syndrom). VX-765 ist ein oral resorbierbares Prodrug von VRT-043198. VRT-043198 ist ein potenter und selektiver Hemmer der Interleukin-konvertierenden Enzym/Caspase-1-Unterfamilie. Und VRT-043198 zeigt eine 100- bis 10.000-fache Selektivität gegenüber anderen Caspase-3 und Caspase-6 bis Caspase-9. VRT-043198 hemmt die Freisetzung von Interleukin (IL)-1beta und IL-18, hatte jedoch wenig Einfluss auf die Freisetzung mehrerer anderer Zytokine, einschließlich IL 1alpha, Tumornekrosefaktor-alpha, IL-6 und IL-8. Aber VRT-043198 hatte wenig oder keine nachweisbare Aktivität in zellulären Modellen der Apoptose und beeinflusste nicht die Proliferation von aktivierten primären T-Zellen oder T-Zell-Linien.

In vivo

Das therapeutische Potenzial von VX-765 wurde bewertet, indem die Auswirkungen von VRT-043198 auf die Zytokinfreisetzung von Monozyten in vitro und von oral verabreichtem VX-765 in mehreren Tiermodellen in vivo bestimmt wurden. VX-765 wurde effizient in VRT-043198 umgewandelt, als es oral an Mäuse verabreicht wurde, und es hemmte die lipopolysaccharid-induzierte Zytokinsekretion. Darüber hinaus reduzierte VX-765 die Schwere der Erkrankung und die Expression von Entzündungsmediatoren in Modellen der rheumatoiden Arthritis und Hautentzündung.

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