VX-809

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Katalog-Nr.

CEI-0253

Beschreibung

VX-809 kann CFTR mit einem IC 50 von 100 nM hemmen.

CAS-Nr.

936727-05-8

Molekulargewicht

452,41

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

CFTR

Molekularformel

C24H18F2N2O5

Chemischer Name

3-(6-(1-(2,2-Difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamid)-3-methylpyridin-2-yl)benzoesäure

Löslichkeit

DMSO 91 mg/mL Wasser

In vitro

VX-809 ist ein CFTR-Korrektor, der in die klinische Entwicklung zur Behandlung von Mukoviszidose vorangetrieben wurde. In kultivierten menschlichen bronchialen Epithelzellen, die von Patienten mit CF homozygot für F508del isoliert wurden, verbesserte VX-809 die Verarbeitung von F508del-CFTR im endoplasmatischen Retikulum und erhöhte die Chloridsekretion auf etwa 14 % der nicht-CF menschlichen bronchialen Epithelzellen (EC(50), 81 +/- 19 nM), ein Niveau, das mit milder CF bei Patienten mit weniger disruptiven CFTR-Mutationen assoziiert ist. F508del-CFTR, das durch VX-809 korrigiert wurde, wies biochemische und funktionelle Eigenschaften auf, die denen von normalem CFTR ähnlich waren, einschließlich biochemischer Anfälligkeit für Proteolyse, Verweildauer in der Plasmamembran und Einzelkanal-Öffnungswahrscheinlichkeit.

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