VX-950

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Katalog-Nr.

CEI-0220

Beschreibung

VX-950 ist ein potenter, kleiner Molekül, peptidomimetischer Inhibitor der Hepatitis-C-Virus (HCV) NS3.4A Serinprotease mit einem IC50 von 350 nM.

Alias

VX950, Telaprevir, LY-570310, MP-424

CAS-Nr.

402957-28-2

Molekulargewicht

679,85

Reinheit

0,99

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

VX950, Telaprevir, LY-570310, MP-424

Targets

HCV NS3-4A Serinprotease

Molekularformel

C36H53N7O6

Chemischer Name

(3S,3aS, 6aR)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazin-2-carbonylamino)acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(3S)-1-(cyclopropylamino)-1, 2-dioxohexan-3-yl]-3,3a,4,5,6, 6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrol-3-carboxamid

Löslichkeit

DMSO 136 mg/ml, Wasser

In vitro

VX-950 ist ein potenter, kleiner Molekül, peptidomimetischer Inhibitor der Hepatitis-C-Virus (HCV) NS3.4A Serinprotease. Obwohl es im aktiven Zentrum mit dem Peptidsubstrat konkurriert, zeigt VX-950 eine offensichtliche nichtkompetitive Hemmung aufgrund seiner engen Bindungseigenschaften und des zeitabhängigen Hemmmechanismus. Die Inkubation der HCV Con1 subgenomalen Replikon-Zellen mit VX-950 führt zu einem konzentrationsabhängigen Rückgang des HCV-RNA-Spiegels. Die dominante Resistenzmutation, die gegen VX-950 beobachtet wurde, war eine Substitution von Ala156 im HCV NS3-Protease-Domäne mit einer Serin. VX-950 zeigt eine ausgezeichnete antivirale Aktivität sowohl in Genotyp 1b HCV-Replikon-Zellen mit einem IC50 von 354 nM als auch in menschlichen fetalen Hepatozyten, die mit Genotyp 1a HCV-positiven Patientenseren infiziert sind, mit einem IC50 von 280 nM. VX-950 bildet einen kovalenten, aber reversiblen Komplex mit der Genotyp 1a HCV NS3-4A-Protease in einem langsamen Ein- und langsamen Ausschlussprozess mit einer steady-state Hemmkonstante Ki von 7 nM.

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