Wnt-C59

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Katalog-Nr.

CEI-1582

Beschreibung

Wnt-C59 (C59) ist ein Inhibitor von PORCN für die Wnt3A-vermittelte Aktivierung einer multimerisierten TCF-Bindungsstelle, die Luciferase antreibt, mit einem IC50 von 74 pM.

Produktübersicht

Wnt-C59 ist ein selektiver Inhibitor des Wnt-Signalwegs mit einem IC50-Wert von 74 pM. Wnt-Signalwege sind eine Gruppe von Signaltransduktionswegen, die aus Proteinen bestehen und eine wichtige Rolle bei der Übertragung von Signalen von außerhalb einer Zelle durch Zelloberflächenrezeptoren ins Innere der Zelle spielen. Wnt-C59 ist ein potenter Wnt-Inhibitor und hat eine andere Selektivität als der berichtete Wnt-Inhibitor Crizotinib. Bei Tests mit HT1080- und Hela-Zellen zeigte Wnt-C59 eine Hemmung der Aktivierung einer multimerisierten TCF-Bindungsstelle, die durch Wnt3A vermittelte Luciferase antreibt, indem es die Wnt-Sekretion vollständig abrogierte. In 5 menschlichen CC-Zelllinien CC-LP-1, SUN-1079, WITT-1, SNU-1196 und CC-SW-1 verringerte die Behandlung mit Wnt-C59 die Zellviabilität, reduzierte die Zellproliferation und erhöhte die Zellapoptose durch Hemmung des Wnt-Signalwegs. In einem C57/BL6-Mäusemodell, das mit Fragmenten von 2 unabhängigen primären MMTV-WNT1-Tumoren transplantiert wurde, führte die orale Verabreichung von Wnt-C59 (10 mg/kg/d) über 17 Tage zu einer signifikanten Hemmung des Tumorwachstums und verringerte das Tumorgewicht nach der Opferung der Mäuse. Bei Tests mit einem CD1-nacktmäuse Modell mit CC-Zelllinien (CC-LP-1 und CC-SW-1), die subkutan in die Flanken transplantiert wurden, hemmte die Verabreichung von Wnt-C59 das Zellwachstum und erhöhte die Zellapoptose im Vergleich zur Kontrollgruppe.

CAS-Nr.

1243243-89-1

Molekulargewicht

379,45

Reinheit

0.9992

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

PORCN

IC50

74 pM

Molekularformel

C25H21N3O

Chemischer Name

2-[4-(2-Methylpyridin-4-yl)phenyl]-N-(4-Pyridin-3-ylphenyl)acetamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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