Wortmannin

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0083

Beschreibung

Wortmannin kann MLCK und PI3K mit einer IC50 von 0,17 µM und 3 nM hemmen.

Alias

KY 12420

CAS-Nr.

19545-26-7

Molekulargewicht

428,43

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Synonyme

KY 12420

Targets

MLCK, PI3K

Molekularformel

C23H24O8

Chemischer Name

3H-Furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione, 11-(Acetyloxy)-1,6b,7,8,9a,10,11,11b-Oktahydro-1-(Methoxymethyl)-9a,11b-Dimethyl-, (1S,6bR,9aS,11R,11bR)-

Löslichkeit

DSMO 86 mg/mL Wasser

In vitro

Wortmannin interagiert direkt mit der katalytischen Domäne von MLCK und führt zu einem irreversiblen Verlust der Enzymaktivität. Wortmannin hemmt die durch N-Formylmethionyl-Leucylphenylalanin (fMLP) stimulierte PtdInsP3-Bildung mit einem IC50 von 5 nM, und diese Hemmung wird vollständig aufgehoben, wenn zuvor mit 100 nM Wortmannin in menschlichen Neutrophilen behandelt wird.

In vivo

Wortmannin hemmt die Phosphorylierung von Phosphatidylinositid-3-Kinase-Protein-Kinase B (PKB)/Akt in sowohl normalen Geweben (Lungen-, Herz- und Gehirnhomogenate) als auch Tumorgewebe bei Mäusen, ohne Mortalität oder akute Toxizität bei 0,7 mg/kg.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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