WYE-125132(WYE-132)

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Katalog-Nr.

CEI-0844

Beschreibung

WYE-125132 ist ein hochpotenter, ATP-wettbewerbsfähiger mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 0,19 nM; hochselektiv für mTOR im Vergleich zu PI3Ks oder PI3K-verwandten Kinasen hSMG1 und ATR.

CAS-Nr.

1144068-46-1

Molekulargewicht

519,6

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

mTOR

IC50

0,19 nM

Molekularformel

C27H33N7O4

Chemischer Name

Urea, N-[4-[1-(1,4-dioxaspiro[4.5]dec-8-yl)-4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-N'-methyl-

Löslichkeit

DMSO 104 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

WYE-125132 hemmt potenziell und ATP-kompetitiv die rekombinante mTOR-Kinase mit einem IC50 von 0,19 nM und zeigt zudem eine hohe Selektivität gegenüber verschiedenen PI3Ks und einem Panel von 230 Proteinkinasen. In vitro zeigt WYE-125132 eine signifikante anti-proliferative Aktivität gegen ein Panel von Tumorzelllinien mit einem IC50-Bereich von 2 nM (LNCap) bis 380 nM (HTC116). Darüber hinaus verursacht WYE-125132 auch eine Zellzyklusprogression, Induktion von Apoptose und Hemmung der Proteinsynthese sowie der Zellgröße. WYE-125132 führt zu einer signifikanten Reduktion der Synthese von pre-tRNALeu um 72 %, 80 % und 53 % in aktiv proliferierenden Zellen von MG63, MDA361 und HEK293, indem es mTORC1 hemmt. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass WYE-125132 auch die Dephosphorylierung von Maf1 (negativer Regulator der Pol III-Transkription) und dessen Akkumulation im Zellkern induziert.

In vivo

WYE-125132 (5 mg/kg p.o.) zeigt eine signifikante antitumorale Aktivität und verursacht eine dosisabhängige Verzögerung des Tumorwachstums im PI3K/mTOR- und HER2-hyperaktiven MDA361-Tumormodell. Darüber hinaus zeigt WYE-125132 auch eine starke antitumorale Wirksamkeit in den PTEN-null Gliom U87MG, nicht-kleinzelligem Lungenkrebs H1975 und A549-Modellen.

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