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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

WYE-125132

Katalog-Nr.
CEI-0106
Beschreibung
WYE-125132
CAS-Nr.
1144068-46-1
Molekulargewicht
519,6
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius
Targets
mTOR
Molekularformel
C27H33N7O4
Löslichkeit
Nein
In vitro
Als ATP-wettbewerbsfähiger Inhibitor kann WYE-125132 mTOR mit einer IC50 von 0,19 nM stark hemmen. Und WYE-125132 zeigt eine >5.000-fache Selektivität gegenüber PI3Ks. WYE-132 kann auch mTORC1 und mTORC2 hemmen. WYE-132 zielte auf P-AKT(S473) und die AKT-Funktion ab, ohne das steady-state Niveau von P-AKT(T308) signifikant zu reduzieren, welches der Biomarker für die PI3K/PDK1-Aktivität ist. WYE-132 zeigt eine stärkere Hemmung von Krebszellen als Temsirolimus. WYE-132 kann das Zellwachstum und das Überleben, die Proteinsynthese, die Zellgröße, den bioenergetischen Stoffwechsel und die Anpassung an Hypoxie hemmen. Die Behandlung von Krebszellen mit WYE-132 führt zu einem schnellen Verlust der Phosphorylierung an Ser-75. Die durch WYE-132 induzierte Dephosphorylierung von Maf1 korrelierte mit ihrer Akkumulation im Zellkern und einem deutlichen Rückgang der zellulären Niveaus von pre-tRNAs.

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