WZ4002

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Katalog-Nr.

CEI-0014

Beschreibung

Als neuartiger, mutantenselektiver EGFR-Inhibitor kann WZ4002 EGFR(L858R) und EGFR(L858R/T790M) mit einer IC50 von 2 nM bzw. 8 nM hemmen.

CAS-Nr.

1213269-23-8

Molekulargewicht

494,18

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)

Molekularformel

C25H27ClN6O3

Chemischer Name

N-(3-(5-Chloro-2-(2-Methoxy-4-(4-Methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamid

Löslichkeit

DSMO 13 mg/mL Wasser

In vitro

Als neuartiger, mutantenselektiver EGFR-Inhibitor kann WZ4002 EGFR(L858R) und EGFR(L858R/T790M) mit einer IC50 von 2 nM bzw. 8 nM hemmen. WZ4002 kann den Wildtyp ERBB2 mit einer IC50 von 32 nM hemmen. WZ4002 hemmt die Phosphorylierung von EGFR, AKT und ERK1/2 in NSCLC-Zelllinien. WZ4002 verhindert die EGFR-Kinaseaktivität des rekombinanten L858R/T790M-Proteins potenter als die von WT EGFR, während das Gegenteil bei HKI-272 und Gefitinib beobachtet wird.

In vivo

WZ4002-Behandlungen führen im Vergleich zur alleinigen Verabreichung des Fahrzeugs zu signifikanten Tumorrückgängen in beiden T790M-haltigen murinen Modellen.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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