WZ8040

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0854

Beschreibung

WZ8040 ist ein neuartiger mutantenselektiver irreversibler EGFRT790M-Inhibitor, der die ERBB2-Phosphorylierung (T798I) nicht hemmt.

CAS-Nr.

1214265-57-2

Molekulargewicht

481.01

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

EGFR L858R, EGFR E746_A750, EGFR L858R/T790M, EGFR E746_A750/T790M

Molekularformel

C24H25ClN6OS

Chemischer Name

N-(3-(5-Chloro-2-(4-(4-Methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylthio)phenyl)acrylamid

Löslichkeit

DMSO 96 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 3 mg/mL

In vitro

WZ8040 ist 30- bis 100-fach potenter gegen EGFR T790M und bis zu 100-fach weniger potent gegen wildtypisches EGFR als quinazolinebasierte EGFR-Inhibitoren wie CL-387785 und HKI-272. Die Behandlung mit WZ8040 hemmt das Wachstum von HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M) und PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) stark mit einer IC50 von 1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM und 8 nM, jeweils. WZ8040 hemmt schwach das Wachstum von HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C) und HN11 (EGFR & ERBB2 WT) mit einer IC50 von >3,3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM und 1,82 μM, jeweils. WZ8040 ist bis zu 10 μM nicht toxisch gegenüber A549 (KRAS-Mutant) oder H3122 (EML4-ALK) Zellen.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage