XL147

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Katalog-Nr.

CEI-0132

Beschreibung

XL 147 kann p110-alpha mit einem IC50 von 40 nM hemmen.

Alias

SAR245408

CAS-Nr.

956958-53-5

Molekulargewicht

448,52

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

SAR245408

Targets

p110-alpha

Molekularformel

C21H16N6O2S2

Chemischer Name

N-(3-(benzo[c][1,2,5]thiadiazol-5-ylamino)quinoxalin-2-yl)-4-methylbenzenesulfonamid

Löslichkeit

DMSO 89 mg/mL Wasser

In vitro

XL147, ein ATP-wettbewerbsfähiger reversibler PI3K-Inhibitor, zeigt eine IC50 gegen WT und mutiertes p110 alpha von etwa 40 nM. Die Behandlung mit XL147 kann das Monolayer-Wachstum aller Zelllinien dosisabhängig hemmen. Der IC50-Wert liegt bei etwa 6 µM. Bei 20 µM induzierte XL147 Zelltod, wie durch die Reduktion gezeigt wurde. In allen Zelllinien führte die Behandlung mit XL147 zu einer dosisabhängigen Hemmung von PI3K, gemessen an pAKT(S473). Konsistent mit der Hemmung der Zellproliferation induzierte XL147 eine Reduktion von Cyclin D1 und pRB sowie einen Anstieg der Werte des CDK-Inhibitors p27(KIP1).

In vivo

Die Zugabe von Trastuzumab oder Lapatinib würde die antitumorale Wirkung von XL147 gegen HER2-abhängige Xenografts verstärken.

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