XL388

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Katalog-Nr.

CEI-1583

Beschreibung

XL388 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von mTOR mit einem IC50-Wert von 9,9 nM.

Produktübersicht

XL388 ist ein selektiver Inhibitor von mTOR mit einem IC50-Wert von 9,9 nM. mTOR, ein Mitglied des Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) Zellüberlebenswegs, spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung des Zellwachstums und der Proliferation, indem es die Verfügbarkeit von Nährstoffen, den zellulären Energielevel, den Sauerstoffgehalt und mitogene Signale überwacht. In MCF-7-Zellen blockiert XL388 die mTORC1-Phosphorylierung von p70S6K mit einem IC50-Wert von 94 nM und die mTORC2-Phosphorylierung von AKT mit einem IC50-Wert von 350 nM. Bei alleiniger Prüfung hemmt XL388 die Lebensfähigkeit von hämatopoetischen Tumorzelllinien in vitro. Außerdem synergiert XL388 mit Chemotherapeutika in zellbasierten Assays, um die Zelllebensfähigkeit zu blockieren. XL388 zeigt eine robuste antitumorale Aktivität in mehreren Xenograft-Modellen, wenn es einmal täglich oral bei Mäusen dosiert wird, insbesondere im MCF-7-Xenograft-Modell zeigt es >100% Tumorwachstumshemmung. XL388 weist starke Pharmakokinetik und gute orale Bioverfügbarkeit in mehreren Spezies auf. Die orale Verabreichung von XL388 an athymische Nacktmäuse, die mit MCF-7-Xenograft-Tumoren implantiert sind, zeigte signifikante und dosisabhängige antitumorale Aktivität, was darauf hindeutet, dass die Blockade der mTOR-Signalgebung ein gangbares Ziel für antitumorale Aktivität ist.

CAS-Nr.

1251156-08-7

Molekulargewicht

455,5

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

XL 388; XL-388

Targets

MTOR

IC50

9,9 nM

Molekularformel

C23H22FN3O4S

Chemischer Name

[7-(6-Aminopyridin-3-yl)-3,5-dihydro-2H-1,4-benzoxazepin-4-yl]-(3-Fluor-2-methyl-4-methylsulfonylphenyl)methanon

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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