XL765

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Katalog-Nr.

CEI-0111

Beschreibung

Als dualer Inhibitor von mTOR/PI3K zeigt XL765 eine Hemmung von mTOR, p110alpha, p110beta, p110gamma und p110delta mit IC50 von 157 nM, 39 nM, 113 nM, 9 nM und 43 nM.

Alias

SAR245409

CAS-Nr.

1349796-36-6

Molekulargewicht

599,66

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Synonyme

SAR245409

Targets

MTOR, p110alpha, p110beta, p110gamma, p110delta

Molekularformel

C31H29N5O6S

Chemischer Name

Benzamid, N-[4-[[[3-[(3,5-dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methyl-

Löslichkeit

DSMO 15 mg/mL Wasser

In vitro

Als dualer Inhibitor von mTOR/PI3K zeigt XL765 eine Hemmung von mTOR, p110alpha, p110beta, p110gamma und p110delta mit IC50 von 157 nM, 39 nM, 113 nM, 9 nM und 43 nM. Die Behandlung mit XL765 führt in 13 PDA-Zelllinien zu einer dosisabhängigen Abnahme der Zellviabilität. XL765, ein dualer PI3K/mTOR-Inhibitor, hemmt das Zellwachstum und die Apoptose in vielen weiteren Zelllinien und bei niedrigeren Konzentrationen im Vergleich zu den PI3K-selektiven Inhibitoren XL147 und PIK90.

In vivo

Die Kombination von XL765 (30 mg/kg) mit Chloroquin (50 mg/kg) führt zu einer signifikanten Hemmung des Wachstums von BxPC-3-Xenografts in Mäusemodellen, während XL765 allein in derselben Dosis keinen hemmenden Effekt hat.

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