Y-27632 2HCl

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Katalog-Nr.

CEI-0297

Beschreibung

Y-27632 kann ROCK mit einem Ki von 140 nM hemmen.

CAS-Nr.

129830-38-2

Molekulargewicht

320,26

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

FELS

Molekularformel

C14H21N3O*2HCl

Chemischer Name

(1R,4r)-4-((R)-1-aminoethyl)-N-(pyridin-4-yl)cyclohexanecarboxamid-Dihydrochlorid

Löslichkeit

DMSO 64 mg/mL Wasser 64 mg/mL Ethanol 2 mg/mL

In vitro

Y-27632, ein Inhibitor von ROCK (Rho-assoziierte Coiled-Coil bildende Proteinserin/Threoninkinase), kann ROCK durch Bindung an die katalytische Stelle hemmen. Die Hemmung wurde auf wettbewerbliche Weise durch ATP umgekehrt. Der Ki-Wert von Y-27632 ist mindestens 20 bis 30 Mal höher als die für zwei andere Rho-Effektor-Kinasen, Citronkinase und Proteinkinase PKN. Y-27632 kann Stressfasern in Swiss 3T3-Zellen mit 10 µM beseitigen, ohne den G(1)-S-Phasenübergang des Zellzyklus und die Zytokinese zu beeinflussen. Im Vergleich zu Y-30141, einem anderen ROCK-Inhibitor, ist die Potenz von Y-27632 1/10 von der von Y-30141 bei der Hemmung der Kinaseaktivität und der Bildung von Stressfasern. Y-27632 kann die Migration und morphologische Veränderung von MM1-Zellen hemmen, indem es die LPA-induzierte Tyrosinphosphorylierung von FAK (fokale Adhäsionskinase) und Paxillin unterdrückt, die durch ROCK reguliert werden kann. Y-27632 hemmte dosisabhängig die chemotaktische und invasive Aktivität von Walker 256-Zellen, einer Ratten-Mammakarzinom-Zelllinie. Y-27632 hemmte auch das Phosphorylierungsniveau der regulatorischen Myosin-Leichtkette in vitro.

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