YK-4-279

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Katalog-Nr.

CEI-1589

Beschreibung

YK-4-279 ist ein Inhibitor der RNA-Helikase A (RHA), der an den onkogenen Transkriptionsfaktor EWS-FLI1 bindet.

Produktübersicht

YK 4-279 ist ein Inhibitor der RNA-Helikase A (RHA), der an den onkogenen Transkriptionsfaktor EWS-FLI1 bindet. EWS-FLI1 ist ein ungeordnetes Protein, das das standardmäßige design von strukturbasierten kleinen Molekülinhibitoren ausschließt. Die Bindung von EWS-FLI1 an RNA-Helikase A (RHA) ist wichtig für seine onkogene Funktion.

CAS-Nr.

1037184-44-3

Molekulargewicht

366.2

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

YK 4-279

Targets

RHA

Molekularformel

C17H13Cl2NO4

Chemischer Name

4,7-Dichloro-3-hydroxy-3-[2-(4-methoxyphenyl)-2-oxoethyl]-1H-Indol-2-on

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

ESFT-Zellen, die mit YK-4-279 behandelt wurden, zeigten eine Dissoziation von EWS-FLI1 von RHA bei 10 mM, was mit dem KD-Wert übereinstimmt. Die EWS-FLI1-transfizierten Zellen zeigten eine dosisabhängige Abnahme der Promotoraktivität, wenn sie 18 Stunden lang mit 3 mM und 10 mM YK-4-279 behandelt wurden. YK-4-279 war relativ spezifisch für ESFT-Zellen im Vergleich zu den nicht transformierten HEK293-Zellen.

In vivo

Die Tumorwachstumsrate von mit YK-4-279 behandelten Mäusen, die CHP-100 trugen, war niedriger als die bei Mäusen mit PC3-Prostatatumoren. Die kumulierten Daten aus fünf unabhängigen Experimenten mit den ESFT-Xenografts (TC71 und CHP-100) zeigen eine deutliche Gesamttumorreduktion bei den mit YK-4-279 behandelten Mäusen. Die pathologische Analyse von mit YK-4-279 behandelten Mäusen zeigte keine Anzeichen von Toxizität, abgesehen von sterilen entzündlichen Läsionen in den Bauchhöhlen der Mäuse.

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Projektbeschreibung:

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