YO-01027

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Katalog-Nr.

CEI-0205

Beschreibung

YO-01027 (Dibenzazepin, DBZ) kann Gamma-Sekretase mit einem IC50 von 2,6 nM hemmen.

CAS-Nr.

209984-56-5

Molekulargewicht

463,48

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

gamma-Sekretase

Molekularformel

C26H23F2N3O3

Chemischer Name

7-(S)-[N(3,5-Difluorphenylacetyl)-L-alaninyl]amino-5-methyl-5,7-dihydro-6H-dibenz[b,d]azepin-6-on

Löslichkeit

DSMO 93 mg/mL Wasser

In vitro

YO-01027 (Dibenzazepin, DBZ), das an APPL- oder Notch-exprimierende Zellen verabreicht wird, führt in strikt dosisabhängiger Weise zur progressiven Ansammlung von APPL CTF-Fragmenten und zu einer Abnahme der NICD-Produktion. Als Gamma-Sekretase-Inhibitor ist YO-01027 (Dibenzazepin, DBZ) potenter als CpnE, DAPT und DFK167. YO-01027 (Dibenzazepin, DBZ) zeigte keine offensichtliche Diskriminierung beim Blockieren von APPL- und Notch-Spaltungen.

In vivo

In vivo verringert YO-01027 (Dibenzazepin, DBZ) signifikant MCF7-, jedoch nicht MDA-MB-231-Tumoren und erhöht die Latenz im Vergleich zu Kontrollmäusen (18 bis 28 Tage). MCF7-Tumoren, die unter Behandlung mit YO-01027 (Dibenzazepin, DBZ) entstanden, hatten signifikant reduzierte Tumorvolumina.

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