ZM 336372

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Katalog-Nr.

CEI-0148

Beschreibung

ZM 336372 kann c-Raf potenziell und selektiv mit einem IC50 von 70 nM hemmen.

CAS-Nr.

208260-29-1

Molekulargewicht

389,45

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

c-Raf

Molekularformel

C23H23N3O3

Chemischer Name

Benzamid, 3-(dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]-

Löslichkeit

DSMO 78 mg/mL Wasser

In vitro

ZM 336372 kann c-Raf potenziell und selektiv mit einem IC50 von 70 nM hemmen. Die Exposition von Zellen gegenüber ZM 336372 induziert jedoch eine > 100-fache Aktivierung von c-Raf. Die durch ZM 336372 induzierte Aktivierung von c-Raf erhöht nicht die GTP-Beladung von Ras. Und diese Aktivierung kann nicht durch Hemmung der MAPK-Kaskade, PKC oder PI3K-Signalgebung blockiert werden. ZM 336372 verhindert nicht die durch Wachstumsfaktoren oder Phorbolester induzierte Aktivierung von MKK1 oder p42 MAPK/ERK2 und kehrt nicht den Phänotyp von Ras- oder Raf-transformierten Zelllinien um. Die einzige andere Proteinkinase, die von ZM 336372 aus 20 getesteten gehemmt wurde, war SAPK2/p38. Darüber hinaus kann die Herunterregulierung von Pgp nach BSO-Behandlung durch den c-Raf-Inhibitor ZM 336372 aufgehoben werden.

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