ZM-323881

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Katalog-Nr.

CEI-0003

Beschreibung

ZM323881 hemmt die durch VEGF-A induzierte Proliferation von Endothelzellen mit einem IC50 von 8 nM.

CAS-Nr.

193000-39-4

Molekulargewicht

411,86

Reinheit

0,99

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver, 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO, 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO

Targets

VEGFR2

Molekularformel

C22H18FN3O2.HCl

Chemischer Name

4-Fluor-2-methyl-5-[(7-phenylmethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenol

Löslichkeit

DMSO 10 mg/mL, Wasser

In vitro

ZM323881 hemmt die durch VEGF-A induzierte Proliferation von Endothelzellen mit einem IC50 von 8 nM und die Tyrosinphosphorylierung von VEGF-R2 in vitro. Die durch VEGF-A vermittelten Erhöhungen der vaskulären Permeabilität in perfundierten mesenterialen Mikrovesseln in vivo können reversibel durch ZM323881 aufgehoben werden. ZM323881 hemmt die Aktivierung von VEGFR-2, jedoch nicht von VEGFR-1, dem epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR), dem plättchenabgeleiteten Wachstumsfaktor-Rezeptor (PDGFR) oder dem Hepatozyten-Wachstumsfaktor (HGF) Rezeptor. SCC-9-Zellen exprimieren die VEGF-Rezeptoren Flk-1 und Neuropilin-1 (Np-1), wobei die VEGF-Behandlung die VEGF-Promotoraktivität und die VEGF-Sekretion erhöht, die durch den Flk-1-Tyrosinkinase-Inhibitor ZM 323881 abgeschwächt wurde. VEGF erhöht signifikant die VEGF-Promotoraktivität. Die Behandlung von Zellen mit dem Flk-1-Tyrosinkinase-Inhibitor ZM323881 blockiert diesen Effekt vollständig. VEGF kann die Akkumulation des Hif-1alpha-Proteins stimulieren, was durch die Behandlung mit ZM323881 blockiert wurde. Die Wirkungen von ZM 323881 waren spezifisch, basierend auf dem Fehlen eines Effekts auf die durch IGF-1 stimulierte Akkumulation von Hif-1alpha. Die Behandlung mit ZM 323881 allein reduziert die basale Expression von Hif-1alpha, was mit der Anwesenheit einer VEGF: VEGFR-2 autokrinen Schleife in quieszenten SCC-9-Zellen übereinstimmt.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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