ZM323881

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Katalog-Nr.

CEI-1595

Beschreibung

ZM323881 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des menschlichen vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-Rezeptors 2 (VEGFR-2/KDR) mit einem IC50-Wert von 2 nM.

Produktübersicht

ZM323881 hemmt die durch VEGF-A induzierte Proliferation von Endothelzellen (IC50 = 8 nM) und die Tyrosinphosphorylierung von VEGF-R2 (IC50Vascular endothelial growth factor (VEGF) erhöht die Gefäßpermeabilität und Angiogenese in vielen pathologischen Zuständen, wie Krebs, Arthritis und Diabetes. VEGF aktiviert den VEGF-Rezeptor 1 (VEGF-R1) und den VEGF-Rezeptor 2 (VEGF-R2), die sich autophosphorylieren, um eine Signalkaskade einzuleiten, die zu Angiogenese und erhöhter mikrovaskulärer Permeabilität führt. ZM323881 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der VEGF-R2-Tyrosinkinase. Klinische Studien: Derzeit liegen keine klinischen Daten vor.

CAS-Nr.

193001-14-8

Molekulargewicht

375.4

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

ZM 323881; ZM-323881

Targets

VEGFR-2/KDR

IC50

2 nM

Molekularformel

C22H18FN3O2

Chemischer Name

4-Fluor-2-methyl-5-[(7-phenylmethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenol

Löslichkeit

DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

ZM323881 wurde als Inhibitor der VEGF-A-induzierten Proliferation von Endothelzellen (IC50 = 8 nM) und der Tyrosinphosphorylierung von VEGF-R2 in vitro (IC50 < 2 nM) identifiziert.

In vivo

VEGF-A-vermittelte Erhöhungen der vaskulären Permeabilität in perfundierten mesenterialen Mikrovesseln in vivo wurden reversibel durch sowohl ZM323881 als auch den Klasse-III-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor PTK787/ZK222584 aufgehoben, was darauf hindeutet, dass die Phosphorylierung von VEGF-R2 notwendig ist für die VEGF-A-vermittelten Erhöhungen der Mikrovaskulären Permeabilität in vivo.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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