ZM-447439

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Katalog-Nr.

CEI-0891

Beschreibung

ZM 447439 ist ein selektiver und ATP-wettbewerbsfähiger Inhibitor für Aurora A und Aurora B mit einer IC50 von 110 nM bzw. 130 nM. Es ist mehr als 8-fach selektiv für Aurora A/B im Vergleich zu MEK1, Src, Lck und hat wenig Einfluss auf CDK1/2/4, Plk1, Chk1 usw.

CAS-Nr.

331771-20-1

Molekulargewicht

513,59

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

Aurora A, Aurora B

IC50

110 nM; 130 nM

Molekularformel

C29H31N5O4

Chemischer Name

N-(4-(6-Methoxy-7-(3-Morpholinopropoxy)quinazolin-4-ylamino)phenyl)benzamid

Löslichkeit

DMSO 103 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

In vitro hemmt ZM-447439 selektiv rekombinante menschliche Aurora A und B mit IC50-Werten von 110 bzw. 130 nM, während andere Proteinkinasen verschiedener struktureller Typen, einschließlich der mitotischen Kinasen CDK1 und PLK1, mit IC50-Werten >10 μM gehemmt werden. Der Aurora-Kinase-Inhibitor ZM-447439 hemmt zeit- und dosierungsabhängig das Wachstum aller drei Zelllinien mit IC50-Werten von 3 μM (BON), 0,9 μM (QGP-1) und 3 μM (MIP-101) nach 72 Stunden kontinuierlicher Exposition. Darüber hinaus induziert ZM-447439 stark die Apoptose von Zellen, indem es die DNA-Fragmente und die Aktivierung von Caspase 3 und 7 fördert und GEP-NET-Zellen in der G0/G1- und G2/M-Phase des Zellzyklus arretiert. Bei Mausembryonen führt die Hemmung der Aurora-Kinase-Aktivität durch ZM-447439 zu Anomalien während der Mitose, indem die Phosphorylierung von Histon H3 Serin 10 (H3S10Ph) von G2 bis zur Metaphase mit unterschiedlichen Störungen in jedem embryonalen Zyklus reguliert wird. Eine aktuelle Studie zeigt, dass ZM-447439 eine wachstumshemmende und pro-apoptotische Wirkung auf Zervixkarzinom-Zellen (SiHa) hat und die Chemosensitivität gegenüber Cisplatin erhöht.

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