BCX 1470 Methansulfonat

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Katalog-Nr.

CEI-1241

Produktübersicht

BCX 1470 ist ein Serinprotease-Inhibitor mit einem IC50 von 96 nM für Faktor D und 1,6 nM für C1s. Serinproteasen sind Enzyme, die Peptidbindungen in Proteinen spalten und ubiquitär sowohl in Eukaryoten als auch in Prokaryoten vorkommen, wobei Serin als nucleophiles Aminosäure am aktiven Zentrum dient. Nach Struktur werden Serinproteasen in die Trypsin-ähnliche (Chymotrypsin-ähnliche) Familie und die Subtilisin-ähnliche Familie unterteilt. Es wird berichtet, dass Serinproteasen eine wichtige Rolle in verschiedenen physiologischen Funktionen spielen, einschließlich Verdauung, Immunantwort, Blutgerinnung und Fortpflanzung. BCX 1470 ist ein potenter Serinprotease-Inhibitor und wirkt auf die Komplementenzyme C1s und Faktor D. Durch die Bestimmung der Fähigkeit des Enzyms, geeignete synthetische Substrate zu hydrolysieren, zeigte das Ergebnis, dass BCX 1470 die esterolytische Aktivität von Faktor D und C1s hemmte, die für die Funktion der Serinprotease wichtig waren. In einem induzierten dermalen RPA-Reaktionsrattenmodell verringerte die Verabreichung von BCX 1470 erheblich die RPA-Reaktion, indem die Entwicklung von Ödemen und die Komplementaktivität durch Inaktivierung der enzymatischen Aktivität von C1s und Faktor D gehemmt wurden. Es wird auch berichtet, dass BCX 1470 Trypsin mit einem IC50-Wert von 326 nM hemmte.

CAS-Nr.

217099-44-0

Molekulargewicht

398,48

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

BCX 1470; BCX-1470; BCX1470

Targets

Serinprotease

Molekularformel

C15H14N2O5S3

Chemischer Name

(2-Carbamimidoyl-1-benzothiophen-6-yl) Thiophen-2-carboxylat; Methansulfonsäure

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

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