Erlotinib-Hydrochlorid

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Katalog-Nr.

CEI-0053

Beschreibung

Erlotinib (CP-358,774) kann EGFR mit einer IC50 von 2 nM hemmen.

Alias

Tarceva

CAS-Nr.

183319-69-9

Molekulargewicht

429,9

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

Tarceva

Targets

EGFR

Molekularformel

C22H24CLN3O4

Chemischer Name

N-(3-Ethinylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-aminhydrochlorid

Löslichkeit

DMSO 3 mg/mL Wasser

In vitro

Als potenter EGFR-Inhibitor zeigt Erlotinib (CP-358,774) eine starke Hemmung von EGFR. Erlotinib (CP-358,774) kann EGFR mit einer IC50 von 2 nM hemmen, indem es an die Adenosintriphosphat (ATP)-Bindungsstelle von EGFR bindet. Da die Triphosphat (ATP)-Bindungsstelle von EGFR nicht funktioniert, wird die Autophosphorylierung von EGFR durch Erlotinib blockiert. Für Zelllinien (1) Die Proliferation von DiFi-Zellen wird stark durch Erlotinib (CP-358,774) mit einer IC50 von 100 nM gehemmt. (2) Die HN5 menschliche Kopf- und Hals-Tumorzelllinie, die ebenfalls ein sehr hohes Niveau des EGFR exprimiert, wird bei Konzentrationen von nur 50 nM deutlich durch CP-358,774 gehemmt und ist bei 250 nM vollständig blockiert. (3) Erlotinib zeigt eine starke Hemmung von NSCLC. (4) Erlotinib hemmt die Proliferation von DiFi menschlichen Kolon-Tumorzellen bei submikromolaren Konzentrationen in Zellkultur und blockiert den Zellzyklusfortschritt in der G1-Phase.

In vivo

In-vivo-Studien zeigen, dass Erlotinib eine Aktivität gegen menschliche kolorektale, Kopf- und Hals-, nicht-kleinzellige Lungen- und Pankreastumorzellen hat.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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