MDV3100 (Enzalutamid)

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Katalog-Nr.

CEI-1416

Beschreibung

Enzalutamid (MDV3100) ist ein Antagonist des Androgenrezeptors (AR) mit einer IC50 von 36 nM.

Produktübersicht

MDV3100, bekannt als Enzalutamid, ist ein Inhibitor der Androgenrezeptor (AR) Signalübertragung der zweiten Generation. Es hat eine beeindruckende Affinität zum AR im Vergleich zu den Inhibitoren der ersten Generation gezeigt. Es ist in der Lage, die Bindung von Androgenen an den AR, die nukleare Translokation des AR und die Assoziation des AR mit DNA zu hemmen. Der AR ist ein 919-Aminosäuren-Mitglied der Superfamilie der Steroidrezeptor-Transkriptionsfaktoren mit verschiedenen Domänen, einschließlich einer N-terminalen Regulationsdomäne, einer zentralen DNA-Bindungsdomäne und einer C-terminalen Domäne, die die ligandbindende Domäne umfasst, die in seine Proteinstruktur integriert ist. MDV3100 wurde von den Sawyers/Jung-Laboratorien unter Verwendung des nichtsteroidalen Agonisten identifiziert. Tests zeigten, dass es Apoptose in VCaP-Zellen, einer AR-genamplifizierten menschlichen Prostatakrebszelllinie, induzierte, während Bicalutamid unwirksam war.

CAS-Nr.

915087-33-1

Molekulargewicht

464.4

Reinheit

0.9912

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Enzalutamid, MDV3100, MDV-3100, MDV 3100

Targets

Androgen-Rezeptor

IC50

36 nM

Molekularformel

C21H16F4N4O2S

Chemischer Name

4-[3-[4-Cyano-3-(trifluormethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-sulfanylideneimidazolidin-1-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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