XL-184 Freibase (Cabozantinib)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0056

Beschreibung

Als ein pan-Tyrosinkinase-Inhibitor kann XL-184 (BMS-907351, Cabozantinib) VEGFR2, Met, Kit, Tie2 und FLT-3 mit IC50 von 0,035 nM, 1,8 nM, 4,6 nM, 14,3 nM und 14,4 nM stark hemmen.

Alias

BMS-907351

CAS-Nr.

849217-68-1

Molekulargewicht

501.51

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

BMS-907351

Targets

VEGFR2, c-Met, c-Kit, Tie2, FLT-3

Molekularformel

C28H24FN3O5

Chemischer Name

N-(4-(6,7-Dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-Fluorophenyl)cyclopropan-1,1-dicarbonsäureamid

Löslichkeit

DMSO 117 mg/mL Wasser

In vitro

1. Cabozantinib hemmt die Bildung von Endothelzellröhren in vitro. Cabozantinib hemmte die Röhrenbildung mit einem IC 50-Wert von 6,7 nmol/L. Cabozantinib hemmte auch die Röhrenbildung als Reaktion auf konditionierte Medien, die aus Kulturen von MDA-MB-231 (IC 50 = 5,1 nmol/L), A431 (IC 50 = 4,1 nmol/L), HT1080 (IC 50 = 7,7 nmol/L) und B16F10 (IC 50 = 4,7 nmol/L) Zellen stammen. 2. Cabozantinib hemmt die Zellmigration und -invasion. Cabozantinib hemmte stark die HGF-induzierte Migration (IC 50 = 31 nmol/L) und Invasion (IC 50 = 9 nmol/L) von B16F10-Zellen. Die VEGF- und HGF-vermittelte Migration von proangiogenen murinen MS1-Endothelzellen war ebenfalls empfindlich gegenüber Cabozantinib mit IC 50-Werten von 5,8 und 41 nmol/L.

In vivo

Cabozantinib hemmt die Phosphorylierung von MET und VEGFR2 in vivo. Eine einmalige orale Dosis von 100 mg/kg Cabozantinib führte 2 bis 8 Stunden nach der Dosis zu einer Hemmung der Phosphorylierung von MET in H441-Tumoren, die konstitutiv phosphoryliertes MET aufweisen.

Vorname:

Nachname:

E-Mail *

Telefonnummer:

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte von Interessierten

Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

Produkte

Online-Anfrage