Apogossypolone (ApoG2)

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Katalog-Nr.

CEI-0937

Beschreibung

Apogossypolone (ApoG2) ist ein pan Bcl-2-Inhibitor für Bcl-2, Bcl-XL und Mcl-1 mit IC50 von 35 nM, 660 nM und 25 nM.

CAS-Nr.

886578-07-0

Molekulargewicht

490,5

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1

IC50

35 nM; 660 nM; 25 nM

Molekularformel

C28H26O8

Chemischer Name

[2,2'-Binaphthalen]-1,1',4,4'-tetrone, 6,6',7,7'-tetrahydroxy-3,3'-dimethyl-5,5'-bis(1-methylethyl)-

Löslichkeit

DMSO mg/mL; Wasser mg/mL; Ethanol mg/mL

In vitro

Apogossypolone (ApoG2) ist ein halbsynthetisches Derivat von Gossypol. ApoG2 ist ein pan Bcl-2-Inhibitor für Bcl-2, Bcl-XL und Mcl-1 mit IC50 von 35 nM, 660 nM und 25 nM, jeweils. ApoG2 blockiert die Bildung von Heterodimeren zwischen Bcl-XL und Bim. ApoG2 hemmt effektiv das Wachstum von DLCL2-Zellen, zumindest teilweise durch Induktion von Apoptose, mit einem IC50 von 350 nM bei einer Behandlung von 72 h. ApoG2 hemmt das Wachstum von WSU-FSCCL, mit einem IC50 von 109 nM, und verringert die Zellzahl frischer Lymphomzellen. ApoG2 aktiviert Caspasen-9, -3 und -8 sowie die Spaltung von PARP und AIF. ApoG2 hemmt selektiv die Proliferation von 3 Nasopharynxkarzinom (NPC) Zelllinien (C666-1, CNE-1 und CNE-2), die Bcl-2-Proteine stark exprimieren, mit IC50-Werten von 1,7, 2,055, 4,915 μM. ApoG2 hemmt die Proliferation der Brustkrebszelllinie MCF-7 durch Induktion von Zellapoptose und Autophagie, mit einer Hemmung von 89,20 % für ApoG2 bei 40 μM nach 72 h. ApoG2 induziert ER-Stress-abhängige Apoptose in Magenkrebszellen, mit einem IC50 von 18,7 μM nach 72 h.

In vivo

Die Behandlung mit ApoG2 bei 600 mg/kg führt zu einer signifikanten Wachstumshemmung von WSU-DLCL2-Xenografts. Im WSU-FSCCL-SCID-Xenograft-Modell zeigt ApoG2 einen signifikanten Antilymphom-Effekt, mit %ILS von 84% bei intravenös und 63% bei intraperitoneal behandelten Mäusen. ApoG2 unterdrückt effektiv das Tumorwachstum von NPC-Xenografts in Nacktmäusen. ApoG2 hat eine antikrebsartige Wirkung in subkutanen Magenkrebszell-Xenografts bei Mäusen.

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