Apoptose-Aktivator 2

CEI-0922

Apoptose-Aktivator 2 induziert stark die Aktivierung von Caspase-3, die Spaltung von PARP und die DNA-Fragmente, was zur Zerstörung von Zellen (Apaf-1 abhängig) führt, mit einem IC50 von ~4 μM, inaktiv gegenüber HMEC, PREC oder MCF-10A-Zellen.

79183-19-0

306.14

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Caspasen

4 μM

C15H9Cl2NO2

1H-Indol-2,3-dion, 1-[(3,4-Dichlorphenyl)methyl]-

DMSO 61 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

Apoptose-Aktivator 2 (20 μM) bei der reduzierten Cyto c-Konzentration erhöht den Anteil von Apaf-1 im Apoptosom um das 1,5-Fache auf 33 %. Apoptose-Aktivator 2 erhöht das Ausmaß der Caspase-3-Aktivierung bei reduziertem Cyto c und die Caspase-3-Aktivierung um das 4-Fache. Apoptose-Aktivator 2 induziert stark die Caspase-3-Aktivierung, PARP-Spaltung und DNA-Fragmente und tötet schließlich Zellen mit einem IC50 von 4 μM. Apoptose-Aktivator 2 induziert Apoptose von PBL, HUVEC, Jurkat, Molt-4, CCRF-CEM, BT-549, MDA-MB-468 und NCI-H23 mit einem IC50 von 50 μM, 43 μM, 4 μM, 6 μM, 9 μM, 20 μM, 44 μM und 35 μM. Apoptose-Aktivator 2 hat einen zytostatischen Effekt auf die Mehrheit der getesteten Tumorzelllinien und hemmt das Zellwachstum um 50-100 % bei 10 μM in 40 von 48 getesteten Zelllinien. Apoptose-Aktivator 2 induziert den Zelltod durch Auslösung der Apoptosomenbildung. Der Ausdruck von En1 hat keinen signifikanten Einfluss auf die Überlebensraten von ventralen Mittelhirnkulturen für Apoptose-Aktivator 2 (-8,1 ± 6,0 %). Die Überlebensrate wird nicht signifikant verändert, wenn die anderen drei Reagenzien verwendet werden (-10,7 ± 4,7 %) für Apoptose-Aktivator 2. Apoptose-Aktivator 2 (10 μM) induziert Apoptose in AGS-Zellen, wie durch die apoptotische DNA-Treppe und den Tunel-Test bewertet. Apoptose-Aktivator 2 (10 μM) verstärkt die Induktion der Apoptose durch anti-TROP2-konjugierte Liposomen. Cycloheximid (10 μg/mL) oder zVAD (50 μM) schützt signifikant vor der Toxizität von Apoptose-Aktivator 2 in neuronalen Kulturen. Apoptose-Aktivator 2 (3 μM) führt zu zahlreichen Neuronen mit pyknotischen Kernen, was auf einen Zelltod durch Apoptose hindeutet. DHT (10 nM) oder E2 (10 nM) schützt signifikant vor der Toxizität von Apoptose-Aktivator 2 in neuronalen Kulturen.