CCT137690

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Katalog-Nr.

CEI-0840

Beschreibung

CCT137690 ist ein hochselektiver Inhibitor von Aurora A, Aurora B und Aurora C mit IC50 von 15 nM, 25 nM und 19 nM. Es hat wenig Einfluss auf den hERG-Ionenkanal.

CAS-Nr.

1095382-05-0

Molekulargewicht

551,48

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

Aurora A, Aurora B, Aurora C

IC50

15 nM; 25 nM; 19 nM

Molekularformel

C26H31BrN8O

Chemischer Name

6-Bromo-7-(4-((5-Methylisoxazol-3-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-(4-(4-Methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin

Löslichkeit

DMSO 4 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

CCT137690 zeigt antiproliferative Aktivität in einer Reihe von menschlichen Tumorzelllinien, einschließlich SW620 Kolonkarzinomzellen und A2780 Ovarialkarzinomzellen mit GI50 von 0,3 bzw. 0,14 μM. Darüber hinaus hemmt CCT137690 auch die Phosphorylierung von Histon H3. CCT137690 hemmt die wichtigsten Cytochrom P450 Isoformen (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4) mit einem IC50 von mehr als 10 μM. CCT137690 ist jedoch ein moderater Inhibitor des hERG-Ionenkanals mit einem IC50 von 3,0 μM. CCT137690 hemmt effektiv das Wachstum menschlicher Tumorzelllinien unterschiedlicher Herkunft mit GI50-Werten von 0,005 bis 0,47 μM. CCT137690 hemmt vollständig sowohl die Autophosphorylierung von Aurora A bei T288 als auch die Phosphorylierung von Histon H3 bei 0,5 μM. CCT137690 induziert Polyploidie, mitotische Aberrationen und Apoptose in HCT116-Zellen. CCT137690 reduziert die MYCN-Spiegel und die Phosphorylierung von GSK3β in der KELLY Neuroblastomzelllinie. CCT137690 hemmt die Autophosphorylierung von FLT3 und die Phosphorylierung seiner nachgelagerten Ziele STAT5 und p44/42 MAPK (Erk1/2).

In vivo

CCT137690 ist hoch oral bioverfügbar und hemmt das Wachstum von SW620-Kolonkarzinom-Xenografts, ohne beobachtete Toxizitäten, definiert durch Gewichtsverlust. CCT137690 hemmt das Wachstum von MYCN-induzierten Neuroblastomen bei einer Dosis von 100 mg/kg. Darüber hinaus erreicht CCT137690 eine Zielmodulation und hemmt stark das Wachstum von subkutanen MOLM-13-Xenografts, ohne offensichtliche Toxizität oder Gewichtsverlust.

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