Dabigatranetexilatmesilat

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Katalog-Nr.

CEI-1303

Produktübersicht

Dabigatran ist ein reversibler und selektiver, direkter Thrombinhemmer (DTI), der sich in der fortgeschrittenen klinischen Entwicklung als sein oral aktives Prodrug, Dabigatranetexilat, befindet. Klinische Studie: Eine Bewertung der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von oralem Dabigatranetexilat bei Hämodialysepatienten.

CAS-Nr.

872728-81-9

Molekulargewicht

723,84

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Pradaxa; BIBR 1048MS; Dabigatranetexilatmethansulfonat

Targets

Thrombin

IC50

4,5nM (Ki); 10nM (Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation)

Molekularformel

C35H45N7O8S

Chemischer Name

ethyl 3-[[2-[[4-[(Z)-N-hexoxycarbonylcarbamimidoyl]anilino]methyl]-1-methylbenzimidazole-5-carbonyl]-pyridin-2-ylamino]propanoat; Methansulfonsäure

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Dabigatran hemmte selektiv und reversibel menschliches Thrombin (Ki: 4,5 nM) sowie thrombininduzierte Thrombozytenaggregation (IC(50): 10 nM), während es keinen hemmenden Effekt auf andere thrombozytenstimulierende Mittel zeigte. Die Thrombingenerierung im plättchenarmen Plasma (PPP), gemessen als das endogene Thrombinpotential (ETP), wurde konzentrationsabhängig gehemmt (IC(50): 0,56 µM). Dabigatran zeigte konzentrationsabhängige antikoagulative Effekte in verschiedenen Spezies in vitro, verdoppelte die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT), die Prothrombinzeit (PT) und die Ecarin-Gerinnungszeit (ECT) im menschlichen PPP bei Konzentrationen von 0,23, 0,83 und 0,18 µM, jeweils.

In vivo

Dabigatran verlängerte die aPTT dosisabhängig nach intravenöser Verabreichung bei Ratten (0,3, 1 und 3 mg/kg) und Rhesusaffen (0,15, 0,3 und 0,6 mg/kg). Dosis- und zeitabhängige antikoagulatorische Effekte wurden beobachtet, als Dabigatranetexilat oral an wache Ratten (10, 20 und 50 mg/kg) oder Rhesusaffen (1, 2,5 oder 5 mg/kg) verabreicht wurde, wobei die maximalen Effekte zwischen 30 und 120 Minuten nach der Verabreichung beobachtet wurden. Patienten, die mit Dabigatranetexilat behandelt wurden, erlitten weniger ischämische Schlaganfälle (3,74 Dabigatranetexilat vs. 3,97 Warfarin) und weniger kombinierte intrakranielle Blutungen und hämorrhagische Schlaganfälle (0,43 Dabigatranetexilat vs. 0,99 Warfarin) pro 100 Patientenjahre.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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