Flavopiridol HCl

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Katalog-Nr.

CEI-0294

Beschreibung

Flavopiridol (Alvocidib) kann CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6 und CDK9 mit einer IC50 von inhibieren

CAS-Nr.

146426-40-6

Molekulargewicht

401,84

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

CDK1/CDK2, CDK4/CDK5/CDK6, CDK9

Molekularformel

C21H20ClNO5

Chemischer Name

2-(2-Chlorphenyl)-5,7-dihydroxy-8-((3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)-4H-Chromen-4-on-Hydrochlorid

Löslichkeit

DMSO 88 mg/mL Wasser 37 mg/mL Ethanol

In vitro

Flavopiridol (L86-8275), ein potenter Inhibitor der cyclinabhängigen Kinasen (CDK), kann den Zellzyklus sowohl in G1 als auch in G2 hemmen. In vitro kann Flavopiridol CDK2 mit einem IC50 von 300 nM hemmen. Ebenso hemmte Flavopiridol in vitro CDK4-cyclin D1. Als ATP-wettbewerblicher Inhibitor kann Flavopiridol CDK4-cyclin D1 mit einem Ki-Wert von 65 nM rekombinieren. Flavopiridol inaktivierte den positiven Transkriptionsverlängerungsfaktor b (P-TEFb), eine Kinase, die RNA-Polymerase II (RNAP II) phosphoryliert und aktiviert, durch die Hemmung von CDK7 und CDK9. Diese Inaktivierung führte zu einer verringerten Phosphorylierung und transkriptionellen Aktivität von RNAP II. Die Hemmung von P-TEFb führte zu einer verringerten RNAP II-Aktivität, einer verringerten Gen-Transkription, einer Herunterregulierung verschiedener antiapoptotischer Proteine wie Mcl-1 und zur Induktion von Apoptose. Flavopiridol kann die Zellproliferation von MDA-MB-468 hemmen, indem es eine Zellzyklus-Arrest sowohl in G1 als auch in G2 induziert.

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