IPI-145 (INK1197)

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Katalog-Nr.

CEI-0852

Beschreibung

IPI-145 (INK1197) ist ein neuartiger und selektiver PI3K δ/γ-Inhibitor mit Ki und IC50 von 23 pM/243 pM und 1 nM/50 nM, der hochselektiv für PI3K δ/γ im Vergleich zu anderen Proteinkinasen ist. Phase 2.

CAS-Nr.

1201438-56-3

Molekulargewicht

416,86

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

PI3K δ, PI3K γ

IC50

23 pM (IC50)/1 nM (Ki); 243 pM (IC50)/50 nM Ki

Molekularformel

C22H17ClN6O

Chemischer Name

1(2H)-Isoquinolinon, 8-Chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-

Löslichkeit

DMSO 84 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

IPI-145 unterdrückt die Proliferation von murinen/menschlichen B-Zellen mit einem EC50 von 0,5 nM/0,5 nM und hemmt auch die Proliferation von menschlichen T-Zellen mit einem EC50 von 9,5 nM.

In vivo

IPI-145 (10 mg/kg, p.o.) zeigt gute Pharmakokinetik mit Cmax und AUC von 390 ng/mL und 137 ng•h/mL in Maus und Ratte. IPI-145 (10 mg/kg) ist aktiv im murinen DTH-Modell mit ~50% Ohrschwellung. IPI-145 (10 mg/kg) zeigt einen dosisabhängigen Effekt im Rattenmodell für kollageninduzierte Arthritis (CIA). IPI-145 verhindert Entzündungen und schützt den Gelenkknorpel und -knochen im Ratten-CIA-Modell. IPI-145 (10 mg/kg, QD) zeigt Aktivität im Rattenmodell für adjuvansinduzierte Polyarthritis.

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