JAK3-Inhibitor VII, AD412

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Katalog-Nr.

CEI-1068

Beschreibung

Ein zellpermeabler Indol-3-propanamid-Immunosuppressivum, das nachweislich selektiv die Kinaseaktivität von JAK3 (um 81 % und 36 % bei 90 bzw. 30 µM) im Vergleich zu JAK2 (um 29 % und 0 % bei 90 bzw. 30 µM) hemmt und die JAK1/3-abhängigen Phosphorylierungen von Akt, STAT5a/b und Erk1/2 in IL-2-stimulierten CTL-L2-Zellen reduziert, jedoch nicht die JAK1/2-abhängige STAT1-Phosphorylierung in INF-γ-stimulierten U266-Kulturen. Es wurde berichtet, dass es die ConA-stimulierten murinen Milzlymphozyten und die PHA-stimulierten menschlichen PBL-Proliferation in vitro hemmt (IC50 = 17 und 25 µM, jeweils) und wirksam ist bei der Linderung von verzögerten Überempfindlichkeitsreaktionen bei Mäusen (um ~78 % mit einer täglichen oralen Dosis von 50 mg/kg) und bei der Verlängerung des Überlebens von Herztransplantatempfängerratten (um >3-fach mit 60 mg/kg/Tag, p.o.) in vivo.

Abkürz.

JAK3-Inhibitor VII, AD412(JAK3)

Alias

JAK-3, JAK3_HUMAN, JAKL, L-JAK, LJAK

CAS-Nr.

796041-65-1

Molekulargewicht

389,9

Reinheit

>95% durch HPLC

Lagerung

+2 Grad Celsius bis +8 Grad Celsius

Synonyme

JAK-3, JAK3_HUMAN, JAKL, L-JAK, LJAK

Targets

JAK3

Molekularformel

C23H20ClN3O

Chemischer Name

N-(Pyridin-4-yl)-3-[1-(4-chlorbenzyl)indol-3-yl]-propanamid

Löslichkeit

DMSO

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