Raltegravir (MK-0518)

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Katalog-Nr.

CEI-0244

Beschreibung

Raltegravir (MK-0518, Isentress) kann die Integrase (WT) und die Integrase (S217Q PFV) mit einer IC50 von 90 nM bzw. 40 nM hemmen.

Alias

Isentress

CAS-Nr.

518048-05-0

Molekulargewicht

444,42

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

Isentress

Targets

integrase(WT)

Molekularformel

C20H21FN6O5

Chemischer Name

N-(4-Fluorbenzyl)-5-hydroxy-1-methyl-2-(2-(2-methyl-1,3,4-oxadiazol-5-carboxamid)propan-2-yl)-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-4-carboxamid

Löslichkeit

DMSO 89 mg/mL Wasser

In vitro

PFV IN mit der S217H-Substitution ist 10-mal weniger empfindlich gegenüber Raltegravir mit einem IC50 von 900 nM. PFV IN zeigt 10% der WT-Aktivität und wird von Raltegravir mit einem IC50 von 200 nM gehemmt, was auf eine ~zweifache Abnahme der Empfindlichkeit gegenüber dem IN-Strangtransferinhibitor (INSTI) im Vergleich zu WT IN hinweist. S217Q PFV IN ist ebenso empfindlich gegenüber Raltegravir wie das WT-Enzym.

In vivo

Raltegravir induziert eine viro-immunologische Verbesserung bei nichtmenschlichen Primaten mit fortschreitender SIVmac251-Infektion. Ein nichtmenschlicher Primat zeigt eine undetektierbare Viruslast nach Raltegravir-Monotherapie.

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