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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

Vatalanib-Basis

Katalog-Nr.
CEI-0054
Beschreibung
Vatalanib-Basis kann VEGFR-2 (KDR), VEGF-R1 (FLT-1), Flk und c-Kit mit IC50 von 37 nM, 77 nM, 270 nM und 730 nM hemmen.
Alias
ZK222584
CAS-Nr.
212141-54-3
Molekulargewicht
346,81
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver
Synonyme
ZK222584
Targets
VEGFR-2 (KDR)
Molekularformel
C20H15ClN4
Chemischer Name
N-(4-Chlorphenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amin dihydrochlorid
Löslichkeit
DMSO 85 mg/mL Wasser 10 mg/mL Ethanol 6 mg/mL
In vitro
Vatalanib-Basis kann VEGFR-2 (KDR), VEGF-R1 (FLT-1), Flk und c-Kit mit IC50 von 37 nM, 77 nM, 270 nM und 730 nM hemmen. Vatalanib-Basis hemmt die durch VEGF induzierte Autophosphorylierung des Kinase-Insert-Domänen-haltigen Rezeptors (KDR), die Proliferation, Migration und das Überleben von Endothelzellen. Vatalanib-Basis induziert eine dosisabhängige Hemmung der durch VEGF und PDGF induzierten Angiogenese in einem Wachstumsfaktor-Implantatmodell sowie einer tumorzellgetriebenen Angiogenese.
In vivo
(1) Nierenzellkarzinom (RCC): Als spezifischer Inhibitor beider VEGF-Rezeptor-Tyrosinkinasen hemmt Vatalanib-Basis das Tumorwachstum, die Metastasenbildung und die Tumorvascularisierung bei murinem Nierenzellkarzinom stark. (2) MM-Zelllinien: Vatalanib-Basis wirkt sowohl direkt auf MM-Zellen als auch im Mikroumfeld des Knochenmarks. Speziell hemmt Vatalanib-Basis (1-5 Mikromolar) die Proliferation von MM-Zellen um 50%. Dieser Effekt von Vatalanib-Basis ist dosisabhängig in beiden MM-Zelllinien. Vatalanib-Basis verstärkt den hemmenden Effekt von Dexamethason auf das Wachstum von MM-Zellen und kann den schützenden Effekt von Interleukin 6 (IL-6) gegen Dexamethason-induzierte Apoptose überwinden. Vatalanib-Basis (1 Mikromolar) blockiert auch die durch VEGF induzierte Migration von MM-Zellen über eine extrazelluläre Matrix. Wichtig ist, dass Vatalanib-Basis auch die erhöhte Proliferation von MM-Zellen sowie die erhöhte Sekretion von IL-6 und VEGF in Kulturen von MM-Zellen, die an Knochenmark-Stammzellen haften, hemmt. (3) Maligne Gliom-Zelllinien: Frühe und verzögerte Anwendung von Vatalanib-Basis bei V(+) Gliom-tragenden Tieren führte zu einer signifikanten Reduktion der Tumorgröße (71% und 36%, P (4) Modelle der rheumatoiden Arthritis: Die Behandlung mit Vatalanib-Basis führte zu einer dosisabhängigen Reduktion der Vaskularität im granulomatösen Luftbeutelmodell. Vatalanib-Basis hemmte die Schwellung des Knies um 40% bei antigeninduzierter Arthritis.

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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